Inhibiteurs des histone désacétylases : bases moléculaires et cellulaires de l’activité antitumorale

» Des perturbations épigénétiques sont impliquées dans le développement et la progression des cancers. L’accès des facteurs de transcription à l’ADN est régulé par le niveau d’acétylation des histones, ce qui influence l’expression génique. L’activité des histone désacétylases (HDAC) diminue l’acétylation des histones, conduisant à la compaction des complexes ADN/ histones (la chromatine) et à la répression transcriptionnelle des gènes. Au cours de la transformation maligne, l’activité des HDAC peut être anormalement ciblée vers des gènes clés tels que les gènes suppresseurs de tumeur ou encore…