Thérapeutique

À la découverte de l’ézétimibe

Mis en ligne le

01 oct. 2004

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Depuis l’avènement des statines au début des années 1990, et malgré desrecherches conduites dansle monde entier par plusieurs laboratoires pharmaceutiques, aucune nouvelle famille de médicaments n’avait été mise à la disposition des praticiens pour le traitement de l’hypercholestérolémie. C’est seulement en 2003 que des AMM américaine et européenne ont couronné les travaux ayant conduit à la découverte et au développement d’une nouvelle molécule, l’ézétimibe, qui ouvre une nouvelle voie dans le traitement de l’hypercholestérolé- mie, celle de l’inhibition sélective de l’absorption intestinale du cholestérol.

L’histoire de cette découverte doit peu aux technologies sophistiquées utilisées depuis 30 ans pour mettre au point des principes actifs nouveaux qui s’appuient notamment sur une connaissance fine des récepteurs. Dans le cas de l’ézétimibe, au contraire, la cible moléculaire du médicament était totalement inconnue lors de l’initiation des recherches, et la mise au point de la molécule a reposé sur une approche chimique classique et sur beaucoup d’opiniâtreté.[...]