Pharmacologie

Pharmacologie clinique de la darbepoetin alfa, une nouvelle protéine stimulant l’érythropoïèse (NESP)

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01 févr. 2003

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La darbepoetin alfa (Aranesp®) est une nouvelle protéine stimulant l'érythropoïèse. Elle se différencie de l'érythropoïétine (EPO) par deux chaînes glycosylées supplémentaires et par de légères modifications de la séquence d'acides aminés. L’hyperglycosylation de la darbepoetin alfa ralentit sa dégradation et augmente sa demi-vie ; par voie intraveineuse, la demi-vie de la darbepoetin alfa est trois fois plus longue que celle de l’EPO, respectivement 25 h et 9 h ; par voie sous-cutanée, les demi-vies de la darbepoetin alfa et de l’EPO, respectivement 49 h et 20 h, sont plus longues que par voie intraveineuse.

Ces différences pharmacocinétiques permettent des injections moins fréquentes de darbepoetin alfa que d’EPO. Cinq études cliniques comparatives ont montré une efficacité comparable des deux produits sur l’augmentation de l’hémoglobinémie et son maintien entre 11 et 13 g/dl, la darbepoetin alfa étant administrée une fois par semaine et l’EPO deux ou trois fois par semaine. Une équivalence entre une injection toutes les deux semaines de darbepoetin alfa et une injection par semaine d’EPO a également été montrée. Chez les patients naïfs, la posologie initiale de darbepoetin alfa est de 0,45 µg/kg…