Conséquences cliniques de la salification des principes actifs et des excipients

La salification des principes actifs ou des excipients est un procédé largement employé en recherche galénique. Cependant, les sels peuvent intervenir sur la pharmacocinétique des molécules actives (libération, absorption, dissolution…), sur le choix de la forme galénique, mais aussi dans la composition de spécialités comme, par exemple, la présence des excipients à effet notoire (EEN). L’utilisation des formes salifiées de la plupart des principes actifs reste dans la majorité des cas insoupçonnée par les patients lors de la substitution aux médicaments princeps. Le problème se pose alors pour les médicaments à index thérapeutique étroit, pour lesquels l’équivalence clinique entre essentiellement similaire (générique ou non) et spécialité de référence est extrapolée uniquement à partir de la bioéquivalence. Dans un souci d’efficacité et de sécurité, le prescripteur doit, dans ce cas, être vigilant lors de la substitution de molécules, notamment celles contenant des formes salifiées.