Thérapeutique

Administration intranasale des médicaments pour une action systémique

La voie intranasale peut permettre un passage rapide et important de principes actifs dans la circulation systémique en évitant l’effet de premier passage hépatique. Cependant, un effet de premier passage est possible au niveau de la muqueuse nasale. Un passage direct dans le liquide céphalo-rachidien et le cerveau est possible, mais il est quantitativement limité. Ce processus ouvre toutefois des perspectives pour des principes actifs à action cérébrale qui possèdent une diffusion restreinte au travers de la barrière hémato-encéphalique. La clairance muco-ciliaire conditionne le temps de résidence du principe actif au niveau mucosal, et peut limiter son absorption. L’utilisation de microsphères mucoadhésives pourrait permettre d’optimiser la biodisponibilité nasale. À la différence d’autres épithéliums, la perméabilité de l’épithélium nasal permet une absorption de molécules hydrophiles de poids moléculaire élevé. Toutefois, l’optimisation de leur absorption requiert l’utilisation d’excipients promoteurs d’absorption dont il est nécessaire de démontrer l’absence de toxicité sur les muqueuses. Les conditions pathologiques, telles que la rhinite allergique et le rhume, ne semblent pas influencer de manière significative l’absorption nasale.


L'optimisation biopharmaceutique des principes actifs peut être obtenue par l’utilisation de nouvelles voies d’administration. L’administration par voie intranasale de principes actifs peut être envisagée, car elle permet un passage systémique ainsi qu’un passage dans le liquide céphalorachidien et le cerveau.[...]

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