Un adulte sur 5 souffre de douleur chronique, soit plus de 10 millions de Français, et 2 patients sur 3 estiment que leur douleur est insuffisamment contrôlée. Quarante-trois pour cent des consultations en médecine générale sont motivées par une douleur, dont presque un quart par une douleur chronique. Cette prévalence des douleurs, chroniques mais aussi aiguës, explique que plus de 66 % des Français bénéficient du remboursement d'un médicament antalgique dans l'année, sans compter l'automédication en pharmacie ou familiale, ce qui fait des antalgiques les médicaments les plus consommés par les Français. Effectivement, les 4 médicaments les plus vendus en pharmacie sont, en nombre de boîtes, le paracétamol, l'ibuprofène, et les associations codéine-paracétamol et tramadol-paracétamol.
Avec un arsenal thérapeutique limité et peu, voire pas de nouveaux concepts pharmacologiques depuis plusieurs années, les thérapeutiques non médicamenteuses sont développées pour accompagner les patients douloureux chroniques insuffisamment soulagés par les antalgiques disponibles. La recherche doit être amplifiée afin de découvrir des antalgiques efficaces et mieux tolérés et proposer de nouvelles stratégies thérapeutiques. Ainsi, plusieurs équipes de recherche dans le monde se sont orientées vers l'optimisation du bénéfice-risque des antalgiques opioïdes soit en identifiant de nouvelles cibles en aval des récepteurs opioïdes, soit en modulant les opioïdes endogènes ou en développant des agonistes biaisés ou des ligands de variants d'épissage des récepteurs opioïdergiques.